Нифедипин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствуют уровни в плазме после сублингвального, перорального и ректального введения. Из-за пресистемного метаболизма биодоступность составляет от 56% до 77%..
Где происходит метаболизм нифедипина?
Распределение: Около 92–98% циркулирующего нифедипина связывается с белками плазмы. Метаболизм: Метаболизируется в печени. Выведение: Выводится с мочой и калом в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет от 2 до 5 часов.
Как действует нифедипин в организме?
Нифедипин – это лекарство, называемое блокатором кальциевых каналов. Если у вас высокое кровяное давление, он работает, блокируя кальций, поступающий в мышцы сердца и кровеносные сосуды. Мышцам нужен кальций, чтобы сокращаться, поэтому, когда вы блокируете кальций, мышечные клетки расслабляются.
В чем растворяется нифедипин?
Нифедипин растворим в органических растворителях, таких как этанол, ДМСО и диметилформамид (ДМФА), которые следует продувать инертным газом. Растворимость нифедипина в этаноле составляет примерно 3 мг/мл и примерно 30 мг/мл в ДМСО и ДМФА. Нифедипин мало растворим в водных буферах.
Является ли нифедипин ингибитором CYP3A4?
Ингибирование CYP3A4
Ингибирующее действие нифедипина на активность CYP3A4 показано на рисунке 1. Нифедипин ингибирует активность CYP3A4 в зависимостиспособ. Нифедипин сильно ингибировал CYP3A4 со значением IC50 7,8 мкМ.
