Ингибиторы сериновых протеаз, или серпины, составляют семейство белков, которые противодействуют активности сериновых протеаз. Эти белки ингибируют активность протеазы с помощью консервативного механизма, включающего глубокие конформационные изменения (как описано в Miranda and Lomas, 2006; Wang et al., 2008; and Ricagno et al., 2009).
Что делает ингибитор протеазы?
Ингибиторы протеазы, которые входят в число основных препаратов, используемых для лечения ВИЧ, действуют путем связывания с протеолитическими ферментами (протеазами). Это блокирует их способность функционировать. Ингибиторы протеазы не лечат ВИЧ. Но, блокируя протеазы, они могут остановить размножение ВИЧ.
Что такое механизм сериновой протеазы?
Сериновые протеазы (или сериновые эндопептидазы) представляют собой ферменты, расщепляющие пептидные связи в белках, в которых серин служит нуклеофильной аминокислотой в активном центре (фермента). Они повсеместно встречаются как у эукариот, так и у прокариот.
Как на самом деле работают сериновые протеазы?
Утверждается, что сериновые протеазы и другие ферменты работают, обеспечивая электростатическую комплементарность к изменениям в распределении заряда, происходящим во время реакций, которые они катализируют.
Являются ли ингибиторы сериновых протеаз конкурентоспособными?
Подавляющее большинство ингибиторов протеазы являются конкурентными ингибиторами. Несмотря на разные мишени и разные механизмы ингибирования, большинство ингибиторов протеаз связывают критическую частьингибитор в активном центре по типу субстрата (рис. 2).
