Антагонисты мускариновых рецепторов (MRA) функционируют, конкурентно блокируя холинергический ответ, проявляющийся связыванием ацетилхолина (АХ) с мускариновыми рецепторами на экзокринных железистых клетках, клетках сердечной мышцы и клетках гладкой мускулатуры..
Какая польза от мускаринового антагониста?
Препараты с мускариновой антагонистической активностью широко используются в медицине для лечения низкой частоты сердечных сокращений, гиперактивного мочевого пузыря, респираторных заболеваний, таких как астма и ХОБЛ, и неврологических проблем, таких как Болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера.
Каков терапевтический эффект, когда лекарство-антагонист связывается с мускариновым рецептором?
Мускариновые антагонисты ингибируют сокращения желудочно-кишечного тракта, индуцированные Ach и другими мускариновыми агонистами, опосредованными через М3 рецепторы. Однако они, как правило, менее эффективны в отношении увеличения сократительной способности и моторики из-за стимуляции парасимпатических нервов.
Почему мускариновые антагонисты не используются при астме?
При астме мускариновые антагонисты считались менее эффективными в качестве бронхолитиков, чем β2-агонисты, так как считалось, что холинергический компонент бронхоконстрикции быть небольшим по сравнению с прямым констриктивным действием медиаторов воспаления или лейкотриенов [4].
Каково действие мускаринового рецептора?
[2] Мускариновые рецепторы участвуют вперистальтика, мочеиспускание, бронхоконстрикция и ряд других парасимпатических реакций. [3][4][5] Мускариновые рецепторы представляют собой тип управляемых лигандом рецепторов, связанных с G-белками, функционирующих либо как имитирующие регуляторные G-белки (Gs), либо как ингибирующие регуляторные G-белки (Gi).
